Відомо 6 таргетних препаратів, які розроблені для лікування РМЗ в різних країнах світу.

Серед них найбільш відомий — це герцептин (трастузумаб), ефективний при HER2-позитивному РМЗ за рахунок блокади здатності пухлинних клітин отримувати хімічні сигнали, що забезпечують їх ріст. Герцептин нині вже введений в Українські стандарти лікування.

Окремо необхідно зупинитись на препараті авастин (бевацизумаб), який відноситься до групи антиангіогенних препаратів.

Механізм його дії полягає у блокуванні росту нових кровоносних судин, що постачають пухлинні клітини, рекомендований, наприклад у США, лише для лікування метастатичного РМЗ, а для місцево поширеного РМЗ заборонений на підставі поєднання низької ефективності зі спричиненням сильних побічних ефектів.

Вагітним жінкам таргетна терапія протипоказана на підставі результатів досліджень, в яких доведено, що її застосування під час вагітності не є безпечним.